Làm thế nào Relistor có thể làm giảm táo bón do opioid?

Relistor là một loại thuốc mà mọi người sử dụng để điều trị táo bón mà thuốc opioid có thể gây ra. Relistor có hiệu quả vì nó làm như vậy mà không làm giảm tác dụng giảm đau của thuốc opioid.

Những người bị đau dữ dội có thể nhận được đơn thuốc opioid từ bác sĩ của họ. Tuy nhiên, những opioid này có thể gây táo bón nghiêm trọng ở một số người. Điều này xảy ra bởi vì chúng hoạt động bằng cách liên kết với các thụ thể opioid trong cả hệ thống thần kinh trung ương và ruột.

Một người đang dùng thuốc opioid có thể ngừng sử dụng thuốc giảm đau vì táo bón gây ra rất nhiều khó chịu. Kết quả là cơn đau dữ dội sau đó trở lại.

Rơle, còn được gọi là methylnaltrexone bromide, có thể giúp những người trong tình huống này.

Trong bài viết này, chúng tôi giải thích cách hoạt động của Relistor, hiệu quả của nó và những rủi ro có thể xảy ra khi sử dụng loại thuốc này.

Cách hoạt động của Relistor

Relistor giúp giảm táo bón do opioid.

Thuốc phiện, chẳng hạn như morphin, ngăn chặn cơn đau bằng cách làm tê các thụ thể đau trong não. Tuy nhiên, chúng cũng làm tê liệt các thụ thể trong đường tiêu hóa.

Hệ tiêu hóa bị tê có nghĩa là các cơ không di chuyển thức ăn chưa tiêu hóa và phân về phía trực tràng.

Thức ăn di chuyển qua đường tiêu hóa càng chậm thì đại tràng càng hấp thụ nhiều nước từ thức ăn. Sau đó phân trở nên khô và cứng.

Trong khi đó, các cơn co thắt xảy ra ở giữa ruột non nhưng không đẩy thức ăn về phía trước. Hệ tiêu hóa tiết ra ít chất lỏng hơn, nhu cầu đi đại tiện giảm và dẫn đến táo bón.

Relistor, hoặc methylnaltrexone bromide, ngăn chặn tác dụng gây tê của opioid trong ruột. Thuốc liên kết với các thụ thể trong ruột, ngăn chặn tác động của morphin lên chúng và do đó chúng không còn tê liệt nữa. Điều này có nghĩa là các cơ trong ruột có thể xử lý phân bình thường một lần nữa.

Rơle không đi vào não, do đó morphin tiếp tục phát huy tác dụng giảm đau. Nếu thuốc đi vào não, nó sẽ hủy bỏ tác dụng giảm đau của morphin, khiến người bệnh bị đau trở lại.

Các hiệu ứng

Methylnaltrexone là một loại thuốc có hiệu quả cao.

Một nghiên cứu năm 2016 cho thấy 45,9% những người dùng methylnaltrexone đã trải qua tình trạng đi cầu không hồi phục trong vòng 4 giờ kể từ liều đầu tiên. Vào tuần thứ năm của việc dùng thuốc, khoảng 70 phần trăm người tham gia đã trải qua ba lần đi tiêu tự do trở lên mỗi tuần.

Một thử nghiệm nhãn mở năm 2017 cũng cho thấy các tác dụng phụ duy nhất xuất hiện ở những người dùng thuốc trong 48 tuần là buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy, và những tác dụng này chỉ ở mức độ nhẹ đến trung bình. Trong thử nghiệm này, 34,1% số lần tiêm kích thích đi tiêu trong vòng 4 giờ.

Rủi ro

Một số tác dụng phụ thường gặp của Relistor bao gồm:

  • đau bụng
  • đầy hơi
  • buồn nôn
  • chóng mặt
  • bệnh tiêu chảy

Mọi người cũng có thể thấy rằng họ đổ mồ hôi nhiều hơn bình thường sau khi dùng Relistor.

Các tác dụng phụ khó xảy ra, và rất ít người ngừng dùng thuốc do mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ.

Tuy nhiên, những người bị tắc nghẽn đường tiêu hóa không nên dùng Relistor.

Phát triển và sử dụng

Các nhà khoa học đã phát triển Relistor để điều trị chứng táo bón do opioid gây ra mà không làm mất tác dụng giảm đau của thuốc opioid.

Năm 1978, các đồng nghiệp tại Đại học Chicago bắt đầu tìm cách giúp những người không dùng morphin để giảm đau do không chịu nổi táo bón. Họ muốn tìm một loại thuốc điều trị táo bón mà không làm giảm tác dụng giảm đau của opioid.

Trưởng nhóm nghiên cứu, Tiến sĩ Leon Goldberg nhận thấy rằng các loại thuốc, bao gồm loperamide, đã có sẵn hoạt động trên các thụ thể opioid của hệ tiêu hóa mà không cần truyền vào não.

Nhóm nghiên cứu đã bắt đầu sàng lọc các hợp chất trong quá trình tìm kiếm một loại thuốc có thể làm giảm táo bón mà không xâm nhập vào não và vô hiệu hóa tác dụng giảm đau của morphin.

Một hợp chất được gọi là N-methyl-naltrexone (MNTX), mà công ty dược phẩm Boehringer Ingelheim của Đức sản xuất, rất hứa hẹn.

Năm 2005, sau các cuộc thử nghiệm, hai công ty dược phẩm đã ký thỏa thuận phát triển loại thuốc này và bán methylnaltrexone.

Loại thuốc mới sẽ điều trị các tác dụng phụ do opioid gây ra, bao gồm táo bón và tắc ruột sau phẫu thuật. Trong tình trạng này, một phần ruột bị tê liệt, cơ dạ dày không thể đẩy thức ăn về phía trước. Hồi tràng hậu phẫu có thể xảy ra sau khi phẫu thuật bụng.

Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) đã phê duyệt Relistor để điều trị chứng táo bón do opioid gây ra vào năm 2008.

Q:

Có bất kỳ lựa chọn thay thế tự nhiên nào cho Relistor cho những người bị táo bón do opioid không?

A:

Uống nhiều nước, duy trì hoạt động càng nhiều càng tốt, không trì hoãn việc đi vệ sinh khi có cảm giác thèm ăn, và tăng cường ăn các loại trái cây và rau có chất xơ. Nếu việc đi tiêu trở nên khó khăn hơn, việc bổ sung liều lượng hàng ngày của chiết xuất thảo dược được gọi là senna có thể hữu ích.

Alan Carter, PharmD Câu trả lời đại diện cho ý kiến ​​của các chuyên gia y tế của chúng tôi. Tất cả nội dung đều mang tính chất cung cấp thông tin và không được coi là lời khuyên y tế.

none:  tĩnh mạch-huyết khối tắc mạch- (vte) cắn và chích Cú đánh